До того как клопидогрель сможет блокировать тромбоциты, он должен быть химически изменен печенью. Теперь мы признаем, что у многих людей плохой обмен веществ, то есть они получают меньший антитромбоцитарный эффект клопидогреля, потому что их печень не сразу преобразовывает его в активную форму. Хотя генетический тест и может определить, какой у пациента обмен веществ, пока неясно, сумеет ли этот тест помочь нам лучше лечить своих пациентов.
Пока мы используем генетический тест только у пациентов, которые страдают тромбозом стентов, несмотря на прием клопидогреля. Чтобы обойти проблему плохого лекарственного метаболизма, был одобрен новый препарат с аналогичным механизмом действия (прасугрель или эффиент), но его применение остается спорным, потому что он, по всей видимости, вызывает более интенсивное кровотечение, чем клопидогрель. Третий препарат, тикагрелор (брилинта, Brilinta), был одобрен в 2011 г. и имеет явное преимущество короткое действие, что делает его подходящим пациентам, которым, возможно, потребуется прекратить терапию из-за хирургической операции или кровотечения.
Как и у аспирина, самым главным осложнением клопидогреля является кровотечение. Препарат оказывает гораздо более сильный эффект на тромбоциты, нежели аспирин, поэтому неудивительно, что он также имеет большую тенденцию провоцировать кровотечение. Синяки на коже это распространенная жалоба среди пациентов, принимающих клопидогрель, но может возникнуть и более серьезное кровотечение. Около 3 % пациентов испытывают умеренное или тяжелое кровотечение от клопидогреля.
Если вы принимаете клопидогрель и вам необходима операция, вы и ваши врачи должны разработать план, чтобы обеспечить вам безопасность.
ПРЯМАЯ РЕКЛАМА ПОТРЕБИТЕЛЮ
Почти каждый американец, который смотрит телевизор, начиная от кабельной телесети спортивно-развлекательных программ, кончая кулинарным каналом, не может не знать о плавиксе (клопидогрель). Причина этого заключается в прямой рекламе потребителю. Только две страны в мире, США и Новая Зеландия, разрешают прямую рекламу лекарственных средств. Эта форма рекламы лекарственных средств была впервые разрешена в 1997 г., и фармацевтические компании вскоре поняли, что она может резко повысить объем продаж. Сегодня это многомиллионная индустрия с рекламой лекарственных средств, представляемой в газетах, журналах, телевизионных роликах, и надоедливыми всплывающими вставками в Интернете. Конечно, рекламные акции сосредоточиваются на дорогих брендовых препаратах, отталкивая потребителей подальше от высококачественных дешевых дженериков. Многие рекламодатели применяют обманные приемы, используя звуки, изображения и видеоролики, чтобы отвлечь внимание потребителей, если упоминаются побочные эффекты.
Так называемая осведомленная в болезнях реклама представляет собой особенно коварный тип рекламы, направленной на потребителя. Эти рекламные кампании проводят актеры, описывающие относительно общие серии симптомов, и они предназначены, чтобы убедить пациентов, что у них есть определенные неполадки в здоровье, такие как «синдром беспокойных ног». Пациентам рекомендуется «обсудить симптомы с врачом», и если они это делают, то часто покидают кабинет с новым рецептом для лечения болезни, которой у них вполне может и не быть. Критики называют этот тип рекламы «медицинским словоблудием».
Наш совет? Держите телевизионный пульт под рукой и выключайте телевизор, когда передают рекламу лекарств. Не полагайтесь на телевизионных актеров, принимая решение о своем лечении.
Для плановой операции мы прекращаем принимать клопидогрель за пять дней до оперативного вмешательства. Экстренная хирургия представляет собой серьезную проблему из-за того, что пациенты, подвергавшиеся стентированию, не прекращают прием клопидогреля, что может привести к острому тромбозу стентов, а хирургическое вмешательство вызвать опасное кровотечение во время операции. В каждом случае решение следует принимать индивидуально, при сотрудничестве кардиолога, хирурга и пациента.
Стоимость клопидогреля существенна, но эта ситуация скоро изменится. Действие патента на плавикс истекает в 2012 г., а цены на брендовые медикаменты, как правило, падают на 80 % или более в течение первых двух лет, когда эти препараты доступны в виде дженериков.
Несколько более новых клопидогрель-подобных веществ также получат одобрение в течение ближайших нескольких лет, но они будут дорогими и должны вначале продемонстрировать свое превосходство над клопидогрелем, чтобы преуспеть на рынке. Поэтому представляется вероятным, что клопидогрель обречен на роль оплота для препаратов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний на протяжении многих лет в будущем.
КЛОПИДОГРЕЛЬ И ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: БЕЗОПАСНОЕ ЛИ ЭТО СОЧЕТАНИЕ?
Мы должны беспокоиться о побочных эффектах и взаимодействии с другими лекарствами каждого лекарственного препарата. Эти два вопроса возникли одновременно в случае клопидогреля, который может вызывать желудочное кровотечение и ингибиторов протонного насоса, класс препаратов, которые предотвращают язвы желудка.