Самая обширная группа, выделенная по химическому строению, это производные фенотиазина (аминазин, пропазин, левомепромазин, дипразин, терален). Препараты этой группы обладают наибольшими побочными эффектами. Хлорпромазин (Chlorpromazine, Aminazini). Показания. Психомоторное возбуждение, гипоманиакальные и маниакальные состояния, острые галлюцинаторно – бредовые синдромы, психозы с проявлениями агрессивности; возбуждение при деменции и умственной отсталости; выраженная тревога, состояние страха, эмоционального напряжения; подготовка к анестезии, потенцирование анестезии; обезболивание родов, эклампсия; купирование тяжелой рвоты; иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения), фебрильная шизофрения. Противопоказания. Тяжелые депрессивные расстройства – препарат провоцирует и усугубляет симптомы депрессии; заболевания печени, почек (нефрит); нарушение функции кроветворных органов; микседема; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; декомпенсированные заболевания сердечно – сосудистой системы; тромбоэмболическая болезнь; острый период черепно – мозговой травмы; беременность и грудное вскармливание. Побочные действия . Вялость, апатия, выраженные сонливость и слабость; головокружение; артериальная гипотензия; фотосенсибилизация и пигментация кожи; диспепсические расстройства; желтуха; агранулоцитоз; экстрапирамидные расстройства, поздние дискинезии. При парентеральном применении возможны раздражение тканей, болезненные инфильтраты в месте введения. Меры предосторожности. На время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции, и употребление алкоголя. С осторожностью назначают при желчно– и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите. С осторожностью назначают больным паркинсонизмом, эпилепсией, сахарным диабетом, при заболеваниях сердечно – сосудистой системы. В случаях появления гипертермии лечение препаратом следует немедленно прекратить из‑за возможности развитие злокачественного нейролептического синдрома. Не рекомендован одновременный прием препарата с леводопой, гуанетидином, солями лития, этанолом и этанолсодержащими препаратами. Дозы и применение. Внутрь. Начальная доза 25–75 мг/сут с постепенным увеличением до средней суточной дозы 300–600 мг после еды, разделенной на 4 приема. В/м. к необходимому количеству препарата добавляют 2–5 мл 0,25–0,5 % раствора новокаина или 0,9 % раствора натрия хлорида. Раствор вводят не более 3 раз в сутки. Суточная доза не более 600 мг/сут. При достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. В/в. назначается редко. К необходимому количеству препарата добавляют 10–20 мл 5% (иногда 20–40 %) раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Раствор вводят медленно в течение 5 мин однократно. Разовая доза 25–50 мг, не более 100 мг. Максимальная суточная доза 250 мг. При достижении эффекта переходят на прием препарата в/м или внутрь. Аминазин®. Драже по 25, 50 и 100 мг – № 10, 30, 50, 100. Растворы для инъекций, ампулы по 1, 2 и 5 мл, 25 мг/мл – № 10.
Менее токсичным и лучше переносимым препаратом является Терален (Alimemazine) , обладающий также спазмолитическим, антигистаминным и противосудорожным эффектом. При введении препарата уменьшается сократительная активность миокарда. Гипотензивный эффект выражен незначительно, однако потенцируется действие других гипотензивных средств. Седативный эффект тералена отличается от действия аминазина ощущением довольства и благополучия. Наряду с седативным у тералена выражено снотворное действие. Обладает не только нейролептическим, но и антидепрессивным свойством. Показан при сенестопатических и ипохондрических состояниях, соматизированных психических расстройствах, тактильном галлюцинозе (зоопатический бред), сенестопатических депрессиях, тревожно – депрессивных состояниях с нарушением сна. При коморбидных психических расстройствах обычная доза тералена составляет 0,005–0,01 г/ сут. Противопоказания . Тяжелые заболевания печени и почек, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность и грудное вскармливание. Побочные действия. Сонливость, сухость во рту, слабость, запор, парез аккомодации, задержка мочеиспускания. В редких случаях наблюдаются экстрапирамидные расстройства в виде гипокинезии, акатизии, тремора. Меры предосторожности. На время лечения необходимо исключить спиртные напитки. Пожилым пациентам рекомендуются меньшие дозы. Внутримышечные инъекции проводить в положении лежа. Дозы и применение . Средняя разовая доза 5–15 мг, суточная доза – 40–50 мг в 3–4 приема. Терален выпускается в таблетках по 0,005 г. Капли (4 % раствор) – в 1 капле 1 мг. Растворы для инъекций, ампулы 5 мг/мл.
Френолон (Frenoloni, Metofenazatum) – слабый седатик. Не вызывает вялости, подавленности, сонливости и мышечной слабости. Обладает стимулирующим и активирующим действием, что определяет его назначение при кататонических расстройствах. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно и становится заметным через 2–5 дней после начала лечения. Благодаря хорошей переносимости, в отличие от аминазина, френолон может использоваться при некоторых видах тошноты и рвоты. В общемедицинской практике френолон может применяться при функциональных сердечно – сосудистых нарушениях, гипертонической болезни, гастродуоденальных заболеваниях, при патологическом климаксе. Препарат эффективен при психических расстройствах с нерезко выраженной галлюцинаторно – параноидной, неврозоподобной, ипохондрически – сенестопатической симптоматикой у пожилых и соматически ослабленных пациентов. В общемедицинской практике дозы френолона ограничиваются 0,005–0,02 г/сут. Побочные явления. Бессонница, отечность лица, головокружение; иногда появляется кожная сыпь. В редких случаях наблюдаются желтуха, изменение картины крови, светочувствительность. Наиболее частые осложнения – экстрапирамидные нарушения с преобладанием явлений акатизии. Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, заболеваниях сердца с нарушением проводимости, эндокардите, заболеваниях крови. Выпускается в таблетках по 0,005 и в 0,5 % растворе – 1 мл (в ампуле 5 мг.)
Тиоридазин (Thioridazini, Mellaril, Sonapax) – часто применяемый в общемедицинской практике нейролептик. Препарат легко переносится больными и обладает антидепрессивным эффектом. Преимущественно центральное холинолититическое свойство тиоридазина и быстрое выведение из организма позволяет применять его при аментивно – делириозных расстройствах у пожилых пациентов. Препарат показан при тревожно – бредовых, депрессивно – параноидных, сенестоипохондрических и невротических состояниях у пожилых и соматически ослабленных больных. Противопоказания . Коматозные состояния, аллергические реакции и изменение картины крови при применении других лекарств. При длительном применении тиоридазина возможно развитие токсической ретинопатии. В общемедицинской практике средняя суточная доза тиоридазина составляет 0,04–0,1 г. Выпускается в таблетках по 10 и 25 мг. Син. Тиорил® табл. 100 мг № 100; Ридазин®, табл. 10 мг и 25 мг тиоридазина, Табл. № 20.
Неулептил (Periciazinum, Neuleptil) обладает умеренным адренолитическим и холинолитическим эффектом, выраженной противорвотной активностью. Эффективен при личностных расстройствах с моторной расторможенностью, импульсивностью, дисфориях, нарушениях влечений, конфликтностью, истерическими стигмами. Показан при паранойяльных состояниях и заострении личностных черт в старости. Противопоказания. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, декомпенсированная сердечно – сосудистая недостаточность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, беременность и грудное вскармливание. Побочные действия . Экстрапирамидные расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция, аменорея, увеличение массы тела, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, гипертермия, холестатическая желтуха, фотосенсибилизация кожи, агранулоцитоз. Меры предосторожности. При появлении гипертермии немедленно отменить препарат. С осторожностью назначать больным эпилепсией и паркинсонизмом. На время лечения не рекомендовано выполнять работы, требующие быстрой реакции, и употреблять спиртные напитки. Усиливает эффект наркотических средств, анальгетиков, барбитуратов, алкоголя, гипотензивных средств и транквилизаторов. Рекомендуется в дозах 0,01–0,02 г. Начальная доза 2 – 10 мг в 3–4 приема/сут. Средняя суточная доза – 30–40 мг; максимальная доза – 50–60 мг. Дозы и применение. Выпускается в капсулах по 0,01 г. и в растворе. Неулептил® капсулы по 10 мг № 50 и № 500.В общемедицинской практике предпочтительно использовать капли (4 % раствор – в 1 капле 1 мг.); 30 и 125 мл.