ДИАЗЕПАМ (Diazepam) Синонимы: Апаурин, Валиум, Диапам, Реланиум. Седуксен, Сибазон.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое действие диазепама проявляется способностью препарата купировать чувство внутреннего беспокойства, тревогу, страх, напряжение. В зависимости от дозы оказывает или психостимулирующее (215 мг в сутки) или седативное (более 15 мг в сутки) действие на центральную нервную систему. Помимо этого обладает широким спектром фармакологической активности. Диазепам проявляет центральный миорелаксирующий эффект, связанный с торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Вызывает понижение артериального давления, расширение коронарных сосудов и повышает устойчивость мозга к гипоксии. Увеличивает порог болевой чувствительности. Обладает выраженным противосудорожным эффектом.
Показания к применению. Диазепам назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенесто-ипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях. В детской неврологической практике назначают при невротических и неврозоподобных состояниях. В комплексе с другими препаратами применяют для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме. В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных. В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.
Способ применения и дозы. В качестве анксиолитика в психиатрии внутрь взрослым по 0,00250,005 г 12 раза в день, постепенно увеличивая дозу. Ректально по 520 мг. При нарушениях сна взрослым по 12 таб. перед сном. При абстинентном синдроме у больных алкоголизмом: 10 мг внутрь 34 раза в 1-е сутки с последующим ежедневным снижением дозы на 5 мг 3-4 раза, в сутки. Максимальная суточная доза 0,06 г (60 мг). Суточную дозу дают в 23 приема. В/в (капельно или струйно) и в/м препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная доза 30 мг, максимальная суточная 3 мг/кг. В педиатрии при психосоматических и психореактивных расстройствах, мышечных спазмах центрального происхождения: назначать препарат с постепенным увеличением дозы; суточная доза (может быть разделена на 23 приема, причем основная, самая большая, доза должна приниматься вечером). Новорожденным, начиная с 6-й недели жизни внутрь 0,5 мг; в возрасте от 1 года до 3 лет 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше 0,0030,005 г (35 мг). Суточные дозы составляют, соответственно, 0,001 г (1 мг), 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,0080,01 г (810 мг). Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,0140,016 г (1416 мг). При фебрильных лихорадочных судорогах- в зависимости от возраста 210 мг в/в медленно. Для купирования эпилептического припадка или статуса: взрослым в/в или в/м 210 мг. Повторная инъекция производится через 1 ч, а последующие с интервалом в 34 часа. Максимальная суточная доза 30 мг. Новорожденным (до 30 дней) в/в в течение 3-х минут в дозе, не превышающей 0,26 мг/кг массы тела. Детям с 5 недели жизни и до 5 лет: 0,20,5 мг в течение 25 мин (максимально до 5 мг); детям от 5 лет и старше: в/в медленно 1 мг в течение 25 минут (максимально до 10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 24 часа. В случае отсутствия эффекта после третьей инъекции препарат отменяют. В терапии. Инфаркт миокарда: начальная доза 10 мг (в/м), затем от 5 до 10 мг внутрь от 1 до 3 раз в день; стенокардия: по 25 мг внутрь 23 раза в день; премедикация при подготовке к электрической дефибрилляции: 510 мг в/в медленно за 510 минут до кардиоверсии. В акушерстве и гинекологии. Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства по 25 мг внутрь 23 раза в день; токсикоз беремености: по 25 мг внутрь 23 раза; преэклампсия: начальная доза 1020 мг в/в, затем по 510 мг внутрь 3 раза в день; эклампсия: в день во время криза 1020 мг в/в, последующие дозы назначать по необходимости в/в (инъекции или капельно не более 100 мг в сутки). При угрожающих преждевременных родах 10 мг в/в, затем 3 раза в день по 10 мг (реже 20 мг) в/м в течение 3 дней. Поддерживающая терапия внутрь по 5 мг 3 раза в день в сочетании с гестагенами. Для премедикации: накануне операции, вечером 1020 мг внутрь. Подготовка к операции за 1 час до начала анестезии, 1020 мг в/м (детям 2,510 мг); начало анестезии: 0,20,5 мг/кг массы тела в/в.
Побочное действие. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, синдром последействия, парадоксальные реакции, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, сонливость, ухудшение кратковременной памяти, атаксия, дизартрия, головная боль, головокружение, гипотония, брадикардия, поражение печени и почек (при длительном применении), атония кишечника, снижение либидо и потенции, реакции на месте введения (флебиты, тромбофлебиты, формирование инфильтратов), аллергические реакции.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения, беременность, лактация, детский возраст до 6 месяцев (за исключением случаев, когда диазепам применяют по жизненным показаниям для купирования различных форм судорожных припадков). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.
Форма выпуска. Таб. по 0,002 г, 0,005 г, 0,01 г. Драже по 0,002 и 0,005 г. Ректальные тюбики по 5 мг. Детские таб. по 0,001 г и 0,002 г. 0,5 % р-р в амп. по 20 мл.
Условия хранения. Список Б.
ЛОРАЗЕПАМ (Lorazepam) Синонимы: Лорам, Лорафен, Мерлит.
Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама.
Показания к применению. Неврозы, сопровождающиеся тревогой, обессивно-компульсивные невроз или реакция, эмоциональное напряжение и беспокойство, обусловленные повседневной жизнью; психореактивные состояния, фобии; эмоциональные реактивные состояния; тревога при депрессивных состояниях различного генеза как правило, в сочетании с антидепрессантами, при шизофрении; эндогенные психозы: маниакальные и кататонические состояния; нарушения сна; психосоматические нарушения (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и других заболеваниях внутренних органов), премедикация в сочетании с анальгетиками; симптоматические судорожные состояния; эпилептический статус; головная боль, рвота, вызванные химиотерапией; комплексное лечение эпилепсии, алкогольного делирия, абстиненции при наркомании.
Способ применения и дозы. Взрослым per os по 2 мг (в 3 приема: 0,5; 0,5 и 1 мг). Максимальная суточная доза 6 мг. В неврологической практике обычно назначают внутрь по 1 мг 23 раза в сутки. При бессоннице по 12 мг за 30 минут до сна. Для премедикации внутрь 2 мг за 1 час до операции; в/м в дозе 0,05 мг/кг массы тела (максимальная доза 4 мг). При купировании возбуждения в/в 2 мг (0,044 мг/кг).
Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, дисфагия, расстройства аппетита, нарушение функции печени (редко); атаксия, мышечная слабость, утомляемость, сонливость, изменение зрения, заторможенность, дезориентация, депрессия; головная боль, эпизоды амнезии, изменение состава крови; синдром отмены; кожный зуд, боль и покраснение на месте инъекции. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.