Поясню, бывает такое, что чужой ключ, волей случая, настолько сходен с вашим, что его можно вставить в замок, но провернуть не получится. Такие I, подобно S, связываются с АЦ фермента, временно выключая его из реакции. Предположим, что в растворе одинаковое количество I и S, тогда, примерно половина фермента будет связана с конкурентным ингибитором (т. е. выключена из реакции). И только половина энзима будет работать с субстратом. Во сколько раз снизится скорость реакции в этом случае? Ответ очевиден в два.
Примером конкурентных I являются сульфаниламидные лекарства (норсульфазол, фталазол, бисептол и др.). Они конкурентно вытесняют субстрат ПАБК5 бактерий из синтеза фолиевой кислоты, необходимой для их размножения. В результате колония микробов угасает, человек выздоравливает. Но следует помнить, что эти лекарства (будучи конкурентными) активны только в высоких концентрациях. Поэтому, при применении сульфаниламидов, в первый день пьют ударную дозу (чтобы достичь нужной концентрации), затем поддерживающие.
б) неконкурентные I имеют те же три особенности, только с противоположным знаком. Во-первых, их молекула не похожа на субстрат, во-вторых, она взаимодействует не с активным центром (чаще с аллостерическим), в-третьих, активность ингибирования не зависит от концентрации, неконкурентные I активны даже в мизерных дозах.
4. Классификация ферментов по типу реакции:
а) оксидоредуктазы обеспечивают окислительно-восстановительные реакции. Примеры: дегидрогеназы, цитохромы, гидроксилазы;
б) трансферазы катализируют реакции переноса;
в) гидролазы самая распространенная группа, обеспечивает реакции гидролиза, распада. Примеры: пептидазы расщепляют белок, гликозидазы гидролизуют углеводы;
г) лиазы катализируют реакции отщепления с образованием двойной связи;
д) изомеразы проводят реакции изомеризации, т. е. изменения внутри молекулы;
е) синтетазы (лигазы) катализируют реакции синтеза, т. е. образования крупных молекул из более мелких. Важно: они работают только при обеспечении энергией (АТФ и др.).
5. Медицинская энзимология
Энзимология наука о ферментах. Медицинская энзимология имеет три направления:
а) Энзимопатология изучает энзимопатии заболевания, связанные с нарушением работы фермента. Энзимопатии делят на приобретенные (панкреатит) и врожденные, примеры которых приведены ниже:
Фенилкетонурия поломка фермента6, обеспечивающего превращение фенилаланина в тирозин. При этом токсические продукты поражают мозг ребенка, вызывая слабоумие. Единственный способ борьбы с осложнениями ограничивать употребление продуктов, содержащих фенилаланин.
Алкаптонурия отсутствие фермента, расщепляющего гомогентизиновую кислоту. Это пигмент, придающий темный цвет моче, а в запущенных случаях кончикам ушей и носа.
Альбинизм поломка одного из ферментов, участвующих в синтезе меланина покровного пигмента человека, защищающего кожу от ультрафиолета. У альбиносов бледная кожа, белые волосы и розовая радужка (из-за просвечивания сквозь нее сетчатой оболочки глаза).
б) Энзимодиагностика постановка диагноза с помощью ферментов. Имеет два направления:
Определение фермента в крови. В качестве примера рассказываете все об ЛДГ (см. выше). Этого достаточно.
Определение в крови другого вещества с помощью фермента, имеющегося в лаборатории. Пример иммуноферментный анализ (ИФА).
в) Энзимотерапия лечение с помощью ферментов. Примеры: пищевые ферментативные препараты (Панкреатин, Фестал, Энзистал, Мезим, Креон и др.) эффективны не только при лечении заболеваний ЖКТ, но и при банальном переедании; гиалуронидаза («Лидаза») применяется для предотвращения разрастания рубцов; раствор трипсина для очисти гнойных ран и т. д.
Глава III ВИТАМИНЫ
Важнейшей группой незаменимых веществ являются витамины. Подтверждением их метаболической значимости служит вся история человечества, в процессе которой отмечались регулярные страшнейшие вспышки гиповитаминозов, уносившие десятки и сотни тысяч жизней.
Цинга (скорбут) гиповитаминоз С; чаще встречался в средних и полярных широтах, т. е. на тех территориях, где не так распространены овощи и фрукты, богатые витамином С. Цинга являлась тяжелейшим бичом российского народа на протяжении столетий. Нередко этот гиповитаминоз охватывал целые страны и группы стран. На пике вспышек летальность от этой патологии достигала 80%!