Рак молочной железы
Рак молочной железы, положительный по рецептору эстрогена, является наиболее распространенным подтипом рака молочной железы, на который приходится почти 75% всех случаев рака молочной железы. Значительные усилия были предприняты для блокирования активности рецептора эстрогена для лечения и химиопрофилактики рака молочной железы. Были разработаны селективные модуляторы рецепторов эстрогена, такие как тамоксифен и ралоксифен, приводящие к падению заболеваемости раком молочной железы на 38%. Связывание селективные модуляторы рецепторов эстрогена с рецепторами эстрогенов изменяет конформацию рецептора, что предотвращает связывание эстрогена и его нисходящую активность. При этом важно понимать что эти лекарства оставляют долгосрочные побочные эффекты такие как включая кардиотоксичность, венозный тромбоз, остеопороз, остеопению и развитие вторичного рака. Некоторые исследования указывают на связь между более высоким потреблением диетических фитоэстрогенов и снижением случаев рака молочной железы. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что потребление богатых фитоэстрогенами соевых продуктов, возможно, снижает риск рака молочной железы на 30% среди населения Азии. Hibiscus sabdariffa является богатым источником веществ фитоэстрогенным действием, таких как кверцетин и даидзеин. И, как сообщается, оказывает умеренное эстрогеноподобное действие на матку незрелых самок крыс. Другие фитоэстрогенные составляющие этого растения включают β-ситостерол, стигмастерол, α-спинастерол, кампестерол и эргостерол. В настоящее время имеется одно сообщение, в котором утверждается, что Hibiscus sabdariffa оказывает вредное воздействие на передачу сигналов, опосредованную рецепторами эстрогена.
Антиатеросклеротический эффект полифенолов листьев гибискуса против альфа-индуцированного фактора некроза опухоли аномальной миграции и пролиферации гладкомышечных сосудистых клеток.
Пролиферация и миграция клеток гладких мышц сосудов (VSMCs) являются основными событиями в развитии атеросклероза после стимуляции провоспалительными цитокинами, особенно альфа-фактором некроза опухоли (TNF-α). Полифенолы растительного происхождения привлекают значительное внимание в профилактике атеросклероза. Было показано, что лист гибискуса ингибирует окислительное повреждение эндотелиальных клеток, окисление липопротеинов низкой плотности и образование пенистых клеток. В этом исследовании мы исследовали антиатеросклеротический эффект полифенолов листьев гибискуса (HLP) против аномальной миграции и пролиферации VSMC in vitro и in vivo. Во-первых, было продемонстрировано, что клетки VSMC A7r5, предварительно обработанные TNF-α, запускают аномальную пролиферацию и влияют на активность матриксной металлопротеиназы (ММР). Нецитотоксические дозы HLP отменяли индуцированную TNF-α экспрессию MMP-9 и миграцию клеток посредством ингибирования пути протеинкиназы PKB (также известного как Akt) / активаторный белок-1 (AP-1). С другой стороны, HLP-опосредованный арест G0/G1 клеточного цикла может быть вызван индукцией экспрессии p53 и его нижестоящих факторов, которые, в свою очередь, подавляют активность циклина E/cdk2, предотвращая фосфорилирование ретинобластомы (Rb) и последующую диссоциацию Комплекс Rb/E2F. HLP также ослабляли продукцию активных форм кислорода (АФК) против стимуляции TNF-α. In vivo HLP улучшали атеросклеротические поражения, а также аномальную миграцию и пролиферацию VSMC. Наши данные представляют первые доказательства HLPs как ингибитора дисфункции VSMC, и предоставляют новый механизм для его антиатеросклеротической активности.
Потенциал против множественной миеломы вторичных метаболитов из гибискуса sabdariffa.
Множественная миелома (ММ) относится к гематологическим раковым заболеваниям, и ее заболеваемость растет во всем мире. Несмотря на недавние успехи в терапии, MM по-прежнему является причиной многих смертей каждый год. На самом деле, современные методы лечения иногда терпят неудачу и связаны с серьезными побочными эффектами, включая нейротоксичность. Биологическое фракционирование неочищенного этанольного экстракта позволило идентифицировать HsFC как наиболее эффективный экстракт. Была произведена оценка жизнеспособности клеток, миграции клеток и нейротоксичность. Были получены две молекулы, эффективные против клеток RPMI-8226 без нейротоксических эффектов при их активных концентрациях. Более того, оба соединения способны значительно снизить клеточную миграцию.