Именно открытие лизоцима заставило руководителя кафедры патологии Оксфордского университета профессор Г. Флори и одного из его помощников биохимик Э. Чейн заняться изысканием нового лекарства для борьбы с микробами. Они стали изучать терапевтические свойства пенициллина. В 1940 году оксфордская группа ученых получила первые порции препарата. Правды ради следует сказать, что пенициллина в той желтоватой жидкости, которую демонстрировали радостные ученые своим коллегам, содержалось всего один процент. Но все, же это было лекарство. Сначала с его помощью были излечены мыши, зараженные смертельной дозой стафилококка, а 12 февраля 1941 г. с помощью пенициллина была сделана попытка спасти мужчину, который погибал от заражения крови. Несколько инъекций пенициллина в течение одного дня улучшили его состояние, однако имеющегося количества пенициллина оказалось недостаточно, и спасти больного не удалось. Несмотря на трагический исход, ценность препарата стала совершенно очевидной, что и было отмечено во всех газетах Англии. Газета "Таймс" поместила статью А.Райта, в которой были такие слова: "Лавровый венок должен быть присужден Александру Флемингу. Это он первым открыл пенициллин и первый предсказал, что это вещество может найти широкое применение в медицине". Дальнейший путь пенициллина, тем не менее, не был усыпан розами. Несмотря на то, что война уже шла и кругом миллионы людей погибали от гнойных ран, правительство Великобритании не хотело раскошеливаться на строительство специального завода для производства нового лекарства. Может быть, дело б так и не сдвинулось бы с мертвой точки, если бы не энергия Г. Флори. Он нашел и деньги, и людей, которые ему помогли, в Америке. Исследовательская работа закипела. Вскоре дело продвинулось так далеко, что был начат промышленный выпуск пенициллина. Первым человеком, вылеченным при помощи пенициллина, стала девочка, болезнь которой началась с воспаления горла, а потом распространилась на сердце. Врач, который ее лечил, упросил дать ему пенициллин. Никто о таком применении пенициллина раньше не думал. Но очень уж жаль было ребенка. Раствор пенициллина был введен девочке, когда та уже умирала. Полученный эффект превзошел все ожидания: девочке сразу стало лучше, и она быстро выздоровела. Вскоре после этого случая Флеминг сам впервые ввел раствор пенициллина в спинно-мозговой канал своему другу, который заболел гнойным воспалением мозговых оболочек. Неминуемая, казалось бы, смерть отступила и на этот раз. Потом уже пенициллином начали лечить английских летчиков, получивших ранения в воздушных боях над Лондоном. Под влиянием антибиотика гнойные раны очищались, ожоги зарастали кожей, гангрена отступала. Действие лекарства было похоже на мановение волшебной палочки. Первооткрыватели пенициллина Флеминг, Флори и Чейн, понимая все значение этого лекарства для человечества, не засекретили свое открытие и не взяли на него патента, как это обычно делается.
Английские ученые были не единственные, кто обнаружили способность одних микроорганизмов выделять антибиотические вещества против других. В конце XIX начале XX веков были открыты антагонистические свойства у спорообразующих бактерий. К этому же периоду относятся первые работы, в которых описываются антагонистические свойства у актиномицетов.
Антибиотики были не единственные вещества, которые оказывали антимикробное действие на микроорганизмы. В 30-х годах XX века в результате химического синтеза были получены новые органические соединения сульфаниламиды, среди которых первым эффективным препаратом, оказывающим антибактериальное действие при тяжелых стрептококковых инфекциях, стал красный стрептоцид (пронтозил). В 1934 г. немецкий бактериолог Герхард Домагк (1895-1964) установил противококковое действие стрептоцида в экспериментах на животных. Новое средство оказалось не столь универсальным и эффективным; оно, как выяснилось, помогает главным образом лишь при рожистом воспалении и при лечении ран.
Но это средство открыло новую эру антибактериальной химиотерапии. Дальнейшее усовершенствование стрептоцида привело к получению близкого по строению к пронтозилу химиопрепарата сульфидина. Это осуществил в 1937 году советский химик Исаак Яковлевич Постовский. В дальнейшем данный препарат уступил место более эффективным сульфаниламидным соединениям норсульфазол, фталазол и другие.
С открытием сульфаниламидных препаратов и применения их в медицинской практике продолжилась борьба со многими инфекционными заболеваниями, в том числе сепсиса, менингита, пневмонии и ряда бактериальных инфекций, передающихся половым путем (сифилис, гонорея) и ряда других.