В переводе термин «алкалоид» (от араб. alkali «щелочь» и греч. eidos «подобный») означает щелочноподобный. Подобно щелочам, алкалоиды образуют с кислотами соли.
Начало изучения алкалоидов обычно относят к 1803 г., когда Л. Ш. Деронь выделил из опиума (высохшего на воздухе млечного сока снотворного (опийного) мака) смесь алкалоидов, которую он назвал наркотином. Затем в 1805 г. Ф. Сертюрнер сообщил о выделении морфина из опиума. Он выявил несколько солей морфина и доказал, что именно морфином обусловливается физиологическое действие опиума. Позднее в 1810 г. Б. Гомес обработал спиртовой экстракт коры хинного дерева щелочью и получил кристаллический продукт, который назвал «цинхонин». П. Пельтье и Ж. Кавенту на фармацевтическом факультете Сорбонны в 1820 г. выделили из цинхонина 2 алкалоида и назвали «хинин» и «цинхонин». Позднее исследователи получили более двух десятков оснований из экстрактов коры хинного дерева. Между 1820 и 1850 гг. было выделено и описано большое число алкалоидов новых разнообразных типов. Среди них известны: аконитин из растений рода аконитов одно из наиболее токсичных веществ растительного происхождения; атропин; колхицин, применяемый при лечении подагры; (представляет особый исторический интерес, поскольку именно он стал орудием казни Сократа в 399 г. до н. э., когда великий философ был вынужден выпить чашу с настоем болиголова); кодеин близкий к морфину алкалоид, являющийся ценным обезболивающим и противокашлевым средством; пиперин алкалоид черного перца; стрихнин очень ядовитый алкалоид, содержащийся в семенах чилибухи и используемый при некоторых сердечных заболеваниях и для истребления грызунов; эметин, содержащийся в корне ипекакуаны рвотное и противопротозоайное средство, применяемое для лечения амебной дизентерии; кокаин (содержится в листьях тропических растений, главным образом в коке).
В растительном мире алкалоиды распределены неравномерно. В низших растениях их мало. В злаках и осоковых растениях они встречаются редко. Наиболее богаты алкалоидами растения семейств маковых, пасленовых, лилейных, мареновых, сельдерейных, амариллисовых, бобовых, лютиковых. В растениях алкалоиды находятся в клеточном соке в растворенном виде. Содержание колеблется от тысячных долей процента до нескольких процентов, а в коре хинного дерева от 15 до 20 %.
У некоторых растений алкалоиды содержатся во всех частях (красавка обыкновенная и кавказская), у большинства они преобладают в какой-либо одной части. Часто у одного растения в разных частях имеется различное число алкалоидов, некоторые части могут быть безалкалоидными, например опийный мак во всех органах, кроме семян, содержит алкалоиды. Обычно в одном растении встречается несколько алкалоидов: в опийном маке, например, 26 алкалоидов, в корнях раувольфии 35. Редко присутствует один алкалоид.
Обычно богаты алкалоидами растения влажного тропического климата. Теплая погода способствует повышению содержания в растениях алкалоидов, холодная тормозит, а при заморозках они в растении не накапливаются. Содержание алкалоидов меняется даже в течение суток. Небезразличны для содержания алкалоидов высотный фактор и почвенные условия. У культивируемых растений отмечается повышение содержания алкалоидов при внесении азотсодержащих удобрений. Имеет значение и внутривидовая (индивидуальная) изменчивость. Наблюдается огромная разница в содержании алкалоидов у растений одного вида, растущих в одинаковых условиях, зависящая от индивидуальных свойств растений. Колебания в содержании выявляются также при сушке и хранении сырья. При замедленной сушке нестойкие алкалоиды разлагаются. Содержание алкалоидов снижается также при хранении сырья в сырых помещениях.
Функции алкалоидов в растениях не вполне понятны. Возможно, алкалоиды это побочные продукты обмена веществ (метаболизма) в растениях, или они служат резервом для синтеза белков, химической защитой от животных и насекомых, регуляторами физиологических процессов (роста, обмена веществ и размножения) или конечными продуктами детоксикации, обезвреживающей вещества, накопление которых могло бы повредить растению. Каждое из этих объяснений может быть справедливым в конкретных случаях, однако 8590 % растений вовсе не содержит алкалоиды.
Алкалоиды основания, в воде почти нерастворимы; растворяются в спирте, эфире, хлороформе и других органических растворителях. Соли алкалоидов растворимы в воде и спирте, но нерастворимы в органических растворителях. Алкалоиды связаны с органическими кислотами: щавелевой, лимонной, яблочной, винной. Для мака снотворного характерна связь с мекониевой кислотой, а для хинной коры с хинной кислотой.