• Влияние на кровообращение мозга. Исследования мозгового кровообращения с помощью радионуклидных препаратов показывают улучшение регионального кровотока у пожилых пациентов (в частности, в мозжечке) после приема пирацетама в дозе 2,4 г/сут в течение 2 мес. Это связано с повышением утилизации глюкозы, активизацией метаболических процессов, улучшением микроциркуляции в ишемизированных зонах. Пирацетам восстанавливает гибкость мембраны эритроцитов, нормализует агрегацию тромбоцитов. Препарат оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациях, электрошоке.
Клинические эффекты ноотропов
• Психостимулирующее действие – влияние на адаптацию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, моторно – мимическую и интеллектуальную заторможенность.
• Антиастеническое действие – влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении.
• Седативное и транквилизирующее действие – влияние на раздражительность, эмоциональную возбудимость.
• Антидепрессивное действие – влияние на сниженное настроение;
• Повышение уровня бодрствования сознания – влияние на состояния угнетенного (оглушенность, сопор, кома) и помраченного (делирий, спутанность) сознания.
• Антиэпилептическое действие – влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.
• Ноотропное действие – влияние на задержку развития и нарушение корковых функций, уровень суждений и критических возможностей, укрепление кортикального контроля и субкортикальных уровней активности;
• Мнемотропное действие – влияние на память, обучаемость;
• Адаптогенное действие – влияние на толерантность к экстремальным факторам, в том числе медикаментам;
• Вазовегетативное действие – влияние на головные боли, головокружение, вегетативную неустойчивость в рамках цереброастенических синдромов;
• Антипаркинсоническое действие – влияние на паркинсонические экстрапирамидные расстройства;
• Антидискинетическое действие – влияние на дискинетические экстрапирамидные расстройства.
Классификация ноотропов по преимущественному действию:
• Ноотропы и ноотропоподобные вещества (лецитин, холин, клерегил, анирацетам), улучшающие функционирование холинэргической системы мозга – лечение дегенеративных заболеваний ЦНС.
• Пирацетам, пиридитол – психоэнергезаторы. Стимуляция церебрального метаболизма и, прежде всего, энергетического обмена. Задержка умственного развития в детском возрасте, травмы, ишемия мозга,
• Кавинтон и другие вазоактивные вещества. Нарушения мозгового кровообращения.
• Ноотропоподобные вещества (оротовая кислота, никотиновая кислота и т. д.), участвующие только в некоторых видах метаболизма. Сами включаются в метаболизм клетки. Используются как вспомогательная терапия.
Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют:
1. моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы – серотонина);
2. холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают церебральную холинергическую проводимость);
3. глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N – метил – D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).
Ноотропы оказывают также иные воздействия, в том числе:
• мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран),
• антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран),
• антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии),
• нейропротективное (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза).
Классификация ноотропов (нейрометаболических стимуляторов):
1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.
2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.
3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.
4. Производные и аналоги ГАМК: гамма – аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил – ГАМК (Пикамилон), гамма – амино – бета – фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма – гидроксибутират (Нейробутал).
5. Цереброваскулярные средства: Гинкго Билоба.
6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.
7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.
8. Производные 2–меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).
9. Витаминоподобные средства: идебенон.
10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.
11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
• корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
• общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, Женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.
• психостимуляторы: сальбутиамин;
• антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (Мексидол).
Показания к назначению ноотропов
Основным показанием к назначению нейрометаболических стимуляторов является резидуальная церебральноорганическая недостаточность. Ноотропы применяются при различных заболеваниях, но именно при органическом поражении головного мозга они действуют патогенетически.
Препараты применяются при следующих первичных и вторичных органических заболеваниях головного мозга:
• расстройства функций головного мозга у пожилых лиц вследствие дегенеративных или сосудистых нарушений;
• цереброваскулярные заболевания / последствия инсульта;
• посттравматические острые и хронические поражения функций головного мозга;
• нарушения функций головного мозга при алкоголизме;
• расстройства функций головного мозга у детей с минимальной мозговой дисфункцией; профилактика церебральных нарушений у новорожденных из групп повышенного риска;
• нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность;
• болезнь Альцгеймера в пожилом возрасте;
• коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза.
• Ноотропные препараты используются для лечения абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушениях обучаемости у детей, не связанных с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии).
Пирацетам (Piracetami) Син.: пирацетам, ноотропил, пирабене, пирамем, луцетам, мемотропил, ноотобрил, нооцетам, стамин, церебрил. Активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Повышает интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, стимулирует процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет межнейронные контакты и обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию (без расширения сосудов), блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды. У пациентов с деменцией вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения улучшает местный захват кислорода и глюкозы тканями мозга, а у больных с функциональными расстройствами ЦНС повышает уровень бодрствования. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.